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本发明涉及提供了一种下式(III)所示二苯基取代吡嗪类化合物的合成方法，所述方法包括：向有机溶剂中，在催化剂、有机配体、促进剂和酸性助剂存在下，下式(I)化合物和式(II)化合物进行反应，从而得到所述式(III)化合物，其中，R1-R3各自独立地为H或C1-C6烷基。所述方法通过对催化剂、有机配体、促进剂、酸性助剂和有机溶剂的合适选择与组合，从而可以高产率得到目的产物，而且反应时间短、反应温度低，易于控制，达到了理想的反应效果，在有机合成领域尤其是医药中间体合成领域具有良好的应用前景和工业化生产潜力。

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